Валсартан и брадикардия

Валсартан (Valsartan)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Валсартан

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Валсартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Валсартан

Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

Фармакология

Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ₁), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ₁ рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед .

Быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). C_max достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и C_max на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т_1/2 около 9 ч.

AUC и C_max увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.

В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ . У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

Применение вещества Валсартан

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

Побочные действия вещества Валсартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ : редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.

Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Валсартан

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Лечение брадикардии при гипертонии

Зачастую, лечение одного заболевания, осложняется наличием другого сопутствующего ему. Лечение брадикардии при гипертонии – это и есть тот случай. Выясним как вылечить одно заболевание и не усугубить другое.

Лечение при гипертонии

Избежать появления болезни гораздо проще, чем потом её лечить. Но как быть, когда высокие цифры артериального давления стали для Вас уже не новостью и диагноз «гипертония» подтверждён? Как быть с лечением брадикардии, когда у Вас гипертония?
Давайте разберёмся.

1 Артериальное давление и пульс

Норма кровяного давления для человеческого организма 120/80 мм.рт.ст. Это такое давление, которое оказывает кровь на стенки сосудов, перемещаясь по организму. Почему принято указывать две цифры? Первая цифра — это систолическое давление, оно возникает в момент сокращения сердца или систолы, когда кровь выталкивается из сердца в сосуды. Вторая цифра — диастолическое давление, это такое давление в сосудах, которое формируется, когда сердце расслабляется, в диастолу.

А как возникает пульс? Пульс — это колебания стенок артерий, которые возникают при сокращении сердца. Пульс взрослого человека от 60 до 90 ударов в минуту. Соответственно это число колебаний артерий, равное числу сердечных сокращений в одну минуту. Пульс и давление — это важнейшие показатели здоровья организма. Но между собой эти показатели непосредственно не связаны.

При повышенном давлении может наблюдаться как нормальный пульс, его учащение более 90 ударов в минуту — тахикардия, так и урежение ЧСС менее 60 ударов в минуту — брадикардия.

Если Ваше артериальное давление выше 140/90, необходимо обследоваться, вероятно, у Вас артериальная гипертензия. Если диагноз «гипертония» установлен, нужно настроить себя на регулярный приём препаратов, снижающих давление. При лечении высокого давления очень важно контролировать частоту сердечных сокращений или пульс.

2 Брадикардия и повышенное артериальное давление

Что может быть причиной возникновения брадикардии, когда диагноз гипертония уже установлен? Эти состояния могут быть взаимосвязаны между собой, а могут и вовсе иметь различное происхождение.

Причины урежения ЧСС при гипертонии

Причины урежения ЧСС у людей страдающих гипертонией могут заключаться в следующем:

• при лечении артериальной гипертензии были применены большие дозы b-блокаторов и антагонистов кальция, которые угнетают деятельность синусного узла сердца и приводят к урежению частоты сердечных сокращений и пульса;
• далеко зашедшая гипертония, при ней развиваются патологические изменения в сердце, вызывающие дистрофию, склероз в миокарде, которые являются причиной нарушений ритма и брадикардии;
• патология сердца и сосудов, не связанная напрямую с гипертонией (СССУ, ишемия, кардиомиопатия);
• внесердечные причины брадикардии: повышение тонуса блуждающего нерва, дефицит гормонов щитовидной железы, инфекционные заболевания, язвенная болезнь желудка, почечная, печеночная недостаточность, электролитные нарушения в организме, алкоголизм.

Для выявления причины брадикардии при высоком кровяном давлении, необходимо провести тщательное обследование всех органов и систем, которые могут вызывать урежение пульса, уточнить у пациента какие лекарственные средства от артериальной гипертензии он принимает. Иногда, брадикардия вызвана приёмом определенных групп лекарственных препаратов, при отмене которых пульс пациента приходит в норму.

3 Особенности лечения пациентов с брадикардией при гипертонии

Препараты невызывающие снижение ЧСС

При лечении артериальной гипертензии пациентам с низким пульсом нельзя принимать такие группы препаратов как b-блокаторы (пропранолол, бисопролол), блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин), поскольку они снижают АД и угнетают работу синусного узла, это приводит к снижению ЧСС и усугублению брадикардии.

Если у пациента до начала лечения гипертонии пульс был нормальный (в пределах 60-90), а после приема гипотензивных лекарств развилась брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту), необходимо пересмотреть выбранную схему лечения гипертонии, исключить или снизить дозировку препаратов из групп b-блокаторов или блокаторов кальциевых каналов. После корректировки схемы лечения пульс должен нормализоваться.

Препаратами выбора при лечении АГ в случае брадикардии у пациента должны стать альфа-адреноблокаторы (празозин, доксазозин), блокаторы ангиотензиновых рецепторов (лозартан, валсартан), ингибиторы АПФ (рамиприл, периндоприл), мочегонные лекарственные средства (индапамид, гидрохлортиазид). Препараты этих групп не вызывают снижение ЧСС при их приеме, и в случае брадикардии при гипертонии успешно применяется комбинация этих лекарств.

Если брадикардия вызвана внесердечными причинами, не связанными с заболеваниями сердца, то, после выявления причины, необходимо проводить лечение основного заболевания. Излечение или переход заболевания в ремиссию автоматически уменьшит выраженность брадикардии.

Людям, страдающим высоким артериальным давлением, следует быть крайне осторожными с употреблением крепкого кофе, чая. Они с одной стороны могут повышать ЧСС, а с другой — приводить к еще большему повышению давления, скачки которого крайне опасны.

То же можно сказать и о настойках женьшеня, элеутерококка, которые повышают частоту сердечных сокращений, и помогают при брадикардии. Но при гипертонии, из-за их тонизирующего эффекта и склонностью к повышению АД, их применять не рекомендуется.

4 Если брадикардия выраженная или развилась остро

Если брадикардия возникла остро, с потерей сознания — необходима экстренная госпитализация в стационар, введение атропина в вену в дозе 0,5-1,0 мл на догоспитальном этапе. Все дальнейшие реанимационные мероприятия должны быть направлены на стабилизацию гемодинамики и повышение ЧСС до нормального уровня.

Если брадикардия выраженная, осложнена частыми обмороками, медикаментозная терапия неэффективна или нет возможности полностью исключить применяемые бета-блокаторы или антагонисты кальция, рассматривается вопрос о хирургическом лечении — установке электрокардиостимулятора. Это прибор, который имплантируется в сердце, задаёт ему ритм, и «заставляет» сердце работать с определённой запрограммированной частотой.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Валсартан *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Валсартан*/ Valsartan*.

Формула: C24H29N5O3, химическое название: N-[[2′-(1Н-Тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Валсартан конкурентно блокирует подтип АТ1 рецепторов ангиотензина II, которые располагаются в сердце, сосудах, почках, легких, мозге и коре надпочечников. Валсартан подавляет все эффекты ангиотензина II, которые опосредованы через подтип АТ1 рецепторов, включая и секрецию альдостерона, и вазоконстрикцию. Валсартан снижает у пациентов с артериальной гипертензией гипертрофию миокарда. Валсартан не действует на уровень триглицеридов, общего холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Антигипертензивный эффект валсартана развивается после приема однократной дозы в течение 2 часов, становится максимальным через 4 – 6 часов и длится до суток. При регулярном использовании валсартана стойкое понижение артериального давления развивается через 2 – 4 недели.

Валсартан в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Биодоступность валсартана равна примерно 25% (от 10 до 35%). Через 2 – 4 часа достигается максимальная концентрация. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 50% и AUC на 40%, но без изменения эффективности. Объем распределения валсартана равен 17 л. С белками плазмы (преимущественно с альбумином) препарат связывается на 94 – 97%. Примерно 20% валсартана биотрансформируется с формированием валерил 4-гидрокси валсартана, который является неактивным, а основная часть препарата выводится в неизмененном виде на 30% с мочой и на 70% с фекалиями. Период полувыведения равен примерно 9 часов. Максимальная концентрация и AUC повышаются у пожилых больных (старше 65 лет) на 35% и 70% соответственно.

В экспериментальных исследованиях на крысах и мышах валсартан не оказывал канцерогенного действия, при использовании в течение 2 лет доз препарата, превышающих МРДЧ в 6 раз для мышей и 2,6 раз для крыс. Также не было выявлено мутагенных свойств валсартана. У самок и самцов крыс (при введении внутрь доз до 200 мг/кг в сутки) на репродуктивную функцию валсартан не оказывал неблагоприятного действия.

Показания

Артериальная гипертензия; увеличение выживаемости больных с острым инфарктом миокарда, который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка или/и левожелудочковой недостаточностью, при стабильных показателях гемодинамики; в составе комплексного лечения при хронической сердечной недостаточности (2–4 функционального класса).

Способ применения валсартана и дозы

Валсартан принимается внутрь, при артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 1 раз в сутки 80 мг; возможно повышение дозы при недостаточной эффективности до 160 мг или дополнительный прием другого антигипертензивного средства (например, диуретика). Максимальная суточная валсартана составляет доза 320 мг.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана пациентам со стенозом почечной артерии единственной почки или билатеральным стенозом почечных артерий (необходимо наблюдение за уровнем азота мочевины и креатинина в плазме крови), с выраженным понижением объема циркулирующей крови или/и недостаточностью натрия (из-за большой вероятности развития выраженной артериальной гипотензии), с выраженным нарушением функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин), обструкцией желчевыводящих путей, билиарным циррозом, тяжелым нарушением функционального состояния печени, при сопутствующем использовании препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или добавок, которые содержат калий. С осторожностью использовать валсартана водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование валсартана противопоказано при беременности. На время терапии валсартаном необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком).

Побочные действия валсартана

Нервная система: редко — головная боль, слабость, головокружение;
система пищеварения: редко — тошнота, диарея, абдоминальная боль, увеличение активности трансаминаз печени;
система кровообращения и крови: редко — анемия, нейтропения, снижение гематокрита;
прочие: редко — гиперкалиемия, кашель, вирусные инфекции.

Взаимодействие валсартана с другими веществами

Препараты, которые содержат калий, калийсберегающие диуретики увеличивают риск развития гиперкалиемии при совместном приеме с валсартаном. Валсартан взаимно усиливает гипотензивный эффект диуретиков.

Передозировка

При передозировке валсартаном развиваются гипотензия, брадикардия или тахикардия. Необходимо: симптоматическое лечение; проведение диализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом валсартан

Валз Валсартан Валсартан Зентива

Валсафорс Вальсакор® Диован®

Нортиван® Тантордио Тарег

Средства на основе валсартана являются довольно популярными препаратами против повышенного давления. Датские ученые выяснили, что медикаменты, содержащие данное действующее вещество, могут быть опасны для человека за счет повышения риска развития онкологических заболеваний. В связи с этим ученые призывают полностью запретить оборот данных средств.
Риск рака повышается при длительном приеме лекарств. Возможно, причина негативного эффекта в нарушении технологии очистки действующего вещества. На сегодняшний день вопрос об отзыве средства поставлен в Израиле; в Китае произведен отзыв средств из аптек. Что касается Евросоюза, здесь пытаются оценить ситуацию всесторонне.
Проблема в том, что датские ученые ссылаются на результаты экспериментов с животными. То есть точной информации о том, вызывает ли валсартан рак у людей, пока нет. Однако провести исследования на людях нельзя по этическим вопросам. Принятие решения остается за чиновниками.

Валсартан от давления

Антигипертензивное лекарство «Валсартан», благодаря хорошей переносимости и низкому проценту побочных эффектов, является одним из наиболее часто назначаемых медикаментов при артериальной гипертензии (АГ). Фармпрепарат снижает уровень артериального давления, а также защищает почки, мозг и сердце от вторичных патологических изменений и уменьшает вероятность развития жизнеугрожающих осложнений. Для приобретения лекарства требуется рецепт.

Состав, форма выпуска и действие

Препарат «Валсартан Сандоз», согласно РЛС, относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА). Действующее вещество (МНН) — valsartan. Входящие в состав дополнительные компоненты стабилизируют активный ингредиент и продлевают срок годности лекарства. Сартаны блокируют рецепторы на мембранах клеток, в результате, самая активная форма ангиотензина не может проявить своих фармакологических эффектов. Уровень натрия и воды в крови снижается, диаметр просвета сосудов расширяется вследствие расслабления гладкомышечных волокон стенок артерий. Расширение полости левого желудочка останавливается. Медикамент предупреждает фиброз и склероз миокарда и почек, обусловленного высоким содержанием ангиотензина II.

Дополнительные преимущества

Вторичные позитивные эффекты «Валсартана»:

Показания согласно инструкции

Инструкция по применению рекомендует «Валсартан-Нан» назначать людям молодого возраста для лечения таких патологий, как:

• Артериальная гипертония. Терапия сартанами хорошо переносится пациентами и редко сопровождается развитием побочных эффектов. Медикамент не влияет на соотношение электролитов, не вызывает сокращения бронхов или матки. В отличие от бета-блокаторов, например «Бисопролола», «Валсартан» не угнетает сердечную проводимость и не изменяет частоту пульса. Устойчивость к сартанам не формируется. Длительность терапии составляет не менее 2—4 недель.
• Сердечная недостаточность (СН). Немецкие и американские ученые доказали, что гипотиазид в сочетании с сартанами, в терапии СН помогает уменьшить риск инсульта на 40%, инфаркта миокарда (ИМ) — на 25%. Таблетки «Валсартан» препятствуют ремоделированию миокарда левого желудочка и сохраняют его сократительную функцию.
• Нефропатия. Уменьшение потерь белка с мочой предотвращает вторичное сморщивание почки на фоне АГ или сахарного диабета. «Валсартан Сандоз Плюс» приостанавливает развитие диабетической нефропатии, отдаляет развитие почечной недостаточности.

• Рак. Онкологи отмечают, что БРА снижают вероятность злокачественной трансформации клеток головного мозга, органов желудочно-кишечного тракта, легких, мочевого пузыря, а также половых желез.
• Ангиопластика. Показанием для назначения «Валсартана» после коронарной ангиопластики является снижение частоты сужений стента и количества повторных операций.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

«Валсартан» не рекомендуется к применению при таких патологиях и состояниях, как:

• аллергия на компоненты таблеток;
• выраженная почечная недостаточность;
• сужение ренальных сосудов;
• цирроз печени;
• высокие цифры калия в крови;
• низкое давление;
• беременность и лактация;
• прием «Алискирена».

Вернуться к оглавлению

Побочные действия

Помимо противопоказаний, существуют еще и такие нежелательные реакции, как:

• аллергия;
• сыпь;
• гипотензия;
• анемия;
• снижение натрия;
• васкулит;
• головокружение;
• сухой кашель;
• повышение печеночных трансаминаз;
• боль в мышцах;
• почечная недостаточность;
• повышенная утомляемость.

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

Производитель рекомендует применять «Валсартан» только для контроля АД. Медикамент неспособен быстро купировать гипертонический криз. Аннотация указывает среднюю суточную терапевтическую дозу в пределах 320—160 мг. При хронической СН стартовая доза снижается до 80 мг в сутки. После перенесенного ИМ следует постепенно повышать дозировку с 20 мг до 160 дважды в день. Применение «Валсартана» по 640 мг в сутки не повышает терапевтического эффекта медикамента и не увеличивает риск возможных побочных реакций. Принимать медикамент можно независимо от приемов пищи.

Список препаратов

В случае невозможности назначения «Валсартана», рекомендуется использовать дженерики, такие как:

При непереносимости сартанов назначаются аналоги препарата из других групп, представленных в таблице:

Фармакологическая группа	Представители
БРА	«Лозап»
	«Ксартан»
	«Лориста»
	«Хипотел»
Бета-блокаторы	«Бисопролол»
	«Конкор»
Блокаторы кальциевых каналов	«Верапамил»
	«Нифедипин»
Мочегонные	«Гидрохлортиазид»
	«Индапамид»

При низкой результативности монотерапии в схему лечения включают «Гидрохлоротиазид» или «Амлодипин».

Среди комбинированных препаратов, которыми можно заменить «Валсартан» и повысить эффективность терапии, наиболее популярны такие, как:

• Аналог с мочегонным:
  • «Ко-Валсартан»;
  • «Валсартан-H-Зентива»;
  • «Ко-Диован»;
  • российский «Дуопресс»;
  • «Валсартан-Гидрохлоротиазид-Акрихин».
• Заменитель в сочетании с БКК:
  • «Эксфорж».
  • «Амлосартан».
• Тройная комбинация:
  • «Комбисарт Н»;
  • «Тиара Трио».

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

Комбинированные медикаменты с гипотиазидом или БКК потенцируют гипотензивный эффект лекарств. Передозировка приводит к критическому падению АД, коллапсу и недостаточному питанию головного мозга. Не рекомендуется одновременно употреблять БРА и препараты лития или калия. Возможно повышение металлов в крови. Медикаменты группы НПВП ослабляют антигипертензивное действие сартанов. Алкоголь способствует расширению сосудов, поэтому лекарство может усилить побочные эффекты медикамента. Клинически значимого взаимодействия с низкомолекулярными гепаринами, препаратами дигоксина или сахаропонижающими средствами выявлено не было. Безопасность «Валсартана» и его аналогов для детей не установлена, поэтому рекомендуется тщательный мониторинг функции почек и концентрации калия в крови.