25.12.2019

Диклофенак при сердечной недостаточности

Диклофенак натрия повышает вероятность инфаркта миокарда и инсульта

Распространенный во многих странах нестероидный противовоспалительный препарат диклофенак натрия повышает вероятность инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с уже имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Об этом официально предупреждает британское Агентство лекарств и товаров для здоровья MHRA.

MHRA настаивает, что пациенты с сердечно-сосудистыми проблемами, инфарктом или инсультом в анамнезе должны прекратить применение диклофенака натрия.

Этот препарат известен на Западе под торговыми марками Diclomax, Motifene, Rheumatac, Voltarol и др.

Диклофенак натрия используется при болях различного происхождения, включая зубную боль, мигрень, подагру, вывихи и растяжения, артрит, послеоперационные боли. Диклофенак, как и другие представители группы НПВС, облегчает боль и воспаление.

Диклофенак, напроксен и ибупрофен – наиболее часто применяемые противовоспалительные препараты в Соединенном Королевстве. Эксперты MHRA говорят, что их предупреждение следует за Европейским обзором диклофенака, который уже выявил свидетельства повышения риска инсульта и инфаркта на фоне лечения этим препаратом.

Директор Отдела управления рисками препаратов MHRA доктор Сара Брэнч сказала: «Сердечно-сосудистые риски этого препарата уже некоторые время назад были изучены и внесены в информацию для пациентов, но сейчас мы вынуждены обновить эти предупреждения. Для многих пациентов диклофенак продолжает обеспечивать безопасное и эффективное обезболивание, но для определенных групп он больше не подходит».

Эксперты говорят, что люди с имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые принимают диклофенак, должны поговорить со своим врачом или провизором по поводу альтернативных вариантов терапии. Пациенты с определенными сердечно-сосудистыми факторами риска, такими как гипертензия, повышенный холестерин, диабет и курение, должны применять диклофенак лишь после тщательного взвешивания рисков».

Представители MHRA добавляют, что новые рекомендации применяются ко всем формам выпуска для системного применения, включая инъекции, капсулы, таблетки, суппозитории. Они не распространяются на препараты с диклофенаком натрия для местного применения – мази, гели и кремы.

Новые рекомендации для врачей

Теперь, согласно новым рекомендациями британских органов здравоохранения:

• Диклофенак противопоказан пациентам с заболеваниями мозговых сосудов, застойной сердечной недостаточностью (II-IV по классификации NYHA), ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий (PAD). Во время следующего визита пациенты с этими диагнозами должны быть проинформированы об альтернативных вариантах лечения.
• Лечение диклофенаком должно назначаться только после детального обсуждения с пациентами, с учетом всех обнаруженных факторов риска сердечно-сосудистых событий (диабет, курение, гиперлипидемия, гипертензия).

Новые рекомендации для провизоров

MHRA обновила рекомендации для провизоров (фармацевтов):

• Диклофенак теперь может быть приобретен в британских аптеках без рецепта только в количестве, достаточном для использования в низких дозах (не более 75 мг/сут) для короткого курса лечения (не более 3 дней).
• При отпуске препаратов, содержащих диклофенак, фармацевт обязан уточнить, нет ли у клиента диагностированных сердечно-сосудистых заболеваний. Он также обязан сообщить клиенту, что диклофенак нельзя применять более 3 дней подряд без консультации с врачом, а также напомнить, что его нельзя сочетать с другими НПВС.

Диклофенак – один из самых распространенных препаратов в мире

Исследование, опубликованное недавно в PLoS, выявило, что диклофенак – это наиболее распространенный НПВС в 15 странах, включенных в исследование. Авторы добавляют, что диклофенак находится в списках основных (жизненно необходимых) лекарственных препаратов в 74 странах мира, в то время как более безопасный напроксен – только в 27 странах.

Константин Моканов: магистр фармации и профессиональный медицинский переводчик

Диклофенак

Фармдействие

Показания

Воспалительные болезни суставов (ревматизм, хронический подагрический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит); дегенеративные заболевания (остеохондроз, деформирующий остеоартроз); ишиас; люмбаго; миалгия; невралгия; болезни внесуставных тканей (бурсит, тендовагинит, ревматические поражения мягких тканей); острый приступ подагры; посттравматические болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением; послеоперационные боли; аднексит; первичная дисальгоменорея; приступы мигрени; печеночная и почечная колика; остаточные явления пневмонии; инфекции лор-органов.
Местно показаниями диклофенака являются — травмы мышц, связок, сухожилий и суставов; местные формы ревматизма мягких тканей.
В офтальмологии — посттравматическое воспаление после непроникающих и проникающих ранений глаза; неинфекционный конъюнктивит; болевой синдром при использовании эксимерного лазера; при проведении операции имплантации и удаления хрусталика.

Противопоказания

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным средствам), язвенная болезнь, нарушение кроветворения неясной причины, обострения деструктивно-воспалительных болезней кишечника, последний триместр беременности, «аспириновая» бронхиальная астма, возраст до 6 лет.
По данным Научного центра экспертизы средств медицинского применения (2013 г.) использование диклофенака для системного применения противопоказано пациентам с повышенным риском артериальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями. Длительная терапия препаратами диклофенака для системного применения, особенно в больших дозах (150мг/день) может вызвать увеличение риска развития тромботических поражений артериальных сосудов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Дозирование

Режим дозирования диклофенака устанавливают индивидуально с учетом тяжести состояния и показаний. Принимается внутрь (во время или после еды, запив водой, не разжевывая), внутривенно, ректально, внутримышечно, местно (инстилляции в конъюнктивальный мешок, накожно). Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут за несколько приемов; ретард-формы — 1 раз за сутки (возможно — до 200 мг/сут). При достижении клинического эффекта дозу необходимо снизить до минимальной поддерживающей дозы. Детям старше 6 лет использовать из расчета 2 мг/кг/сут только таблетки обычной продолжительности действия. Как начальное лечение диклофенак используют внутривенно или внутримышечно. Внутримышечно — 75 мг/сут (в тяжелых случаях можно 2 раза в сутки по 75 мг с перерывом в несколько часов) на протяжении 1–5 дней, далее необходимо перейти на использование таблеток или суппозиториев. Ректально: 1–2 раза за сутки по 50 мг. Накожно: в кожу осторожно втереть 2–4 г мази или геля 2–4 раза за сутки; вымыть руки после нанесения. Инстилляционно: в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 часов по 1 капле до операции, по 1 капле 3 раза сразу после операции, дальше —3–5 раз за сутки по 1 капле на протяжении необходимого для терапии времени; прочие показания —4–5 раз за сутки 1 капля.
При пропуске очередного приема диклофенака необходимо принять его как вспомните (с едой), следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
При продолжительной терапии необходимо проведение периодического исследования функции печени, формулы крови, кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности диклофенак должен использоваться только в наименьшей дозировке и по строгим показаниям. Из-за возможного уменьшения скорости реакции не рекомендуется работа с механизмами и вождение автотранспорта. Нельзя наносить на открытые или поврежденные участки кожи вместе с окклюзионной повязкой; не допускать попадания на слизистые и в глаза (за исключением глазных форм препарата).

Читать еще: Легочно сердечная недостаточность что это такое

Побочные эффекты

Системные: желудочно-кишечные расстройства (рвота, метеоризм, тошнота, запор, анорексия, диарея), желудочно-кишечные кровотечения, НПВС-гастропатия, острые медикаментозные язвы и эрозии желудочно-кишечного тракта, нарушение работы печени, увеличение трансаминаз в сыворотке крови, панкреатит, лекарственный гепатит, интерстициальный нефрит, головная боль, бессонница, утомляемость, пошатывание при ходьбе, возбуждение, головокружение, раздражительность, отеки, эозинофильная пневмония, асептический менингит, местные аллергические реакции (эрозии, экзантема, эритема, изъязвление, экзема), синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, бронхоспазм, эритродермия, системные анафилактические реакции (в том числе и шок), фотосенсибилизация, пурпура, выпадение волос, нарушения кроветворения, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения зрения и чувствительности, судороги.
При введении диклофенака внутримышечно: жжение, абсцесс, образование инфильтрата, некроз жировой ткани. При использовании свечей: слизистые выделения с примесью крови, местное раздражение, боли при дефекации.
При местном использовании: эритема, зуд, жжение, высыпания, возможно появление системных побочных эффектов.
Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3–6 мес, и примерно у 2–4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития этих серьезных осложнений.

Взаимодействие

Особые указания

Ограничения к применению диклофенака

Нарушение работы почек и печени, порфирия, беременность, сердечная недостаточность, работа, при которой необходимо повышенное внимание, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование диклофенака во время беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода и ребенка.

Передозировка

При передозировке диклофенаком появляются головокружение, гипервентиляция, головная боль, помутнение сознания, у детей — расстройства пищеварения (тошнота, боль в области живота, рвота, кровотечения), миоклонические судороги, расстройства работы почек и печени. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, которое направлено на устранение гипертензии, нарушения работы почек, раздражения желудочно-кишечного тракта, судорог, угнетения дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Диклофенак: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Состав и форма выпуска

Действующее вещество этого лекарства: диклофенак натрия.

Выпускается в виде таблеток (25 мг, 50 мг, 100 мг), геля (1%, 3%, 5%) , свечей (50 мг, 100 мг), раствора для инъекций (25 мг, 75 мг), спрея накожного (40 мг/мл), капель (0,1 %).

Показания

Диклофенак – это обезболивающее и противовоспалительное лекарство. Также препарат имеет жаропонижающее действие. Он угнетает выработку веществ, вызывающих боль, отек, выделение воспалительной жидкости в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях способствует стиханию боли, устранению припухлости, скованности суставов, позволяя значительно улучшить их состояние. Применение после травм, в послеоперационном периоде помогает уменьшить воспалительный отек, болевой дискомфорт.

Раствор Диклофенака назначают для кратковременного лечения умеренной боли разного происхождения (ишиаса, люмбаго, невралгии, альгодисменореи), ревматоидного, псориатического артрита, ювенильного артрита, подагрического артрита, спондилоартрита анкилозирующего, остеоартроза позвоночника и суставов, посттравматического болевого синдрома, послеоперационного болевого синдрома.

Свечи, таблетки Диклофенак назначают для уменьшения боли, выраженности воспалительных явлений при болезнях двигательного аппарата, включая ревматоидный, ювенильный, псориатический артрит, артрит подагрический, болезнь Бехтерева, остеоартроз, бурсит, тендовагинит. Также для устранения боли при онкологических процессах, мигрени, ишиалгии (поражении седалищного нерва), оссалгии (боли в костях), люмбаго (боли в пояснице, прострелах), зубной боли, артралгии (боли в суставах), невралгии, радикулите, миалгии (мышечной боли), желчной/почечной колике, боли после операций, травм, альгодисменорее (болезненной менструации), воспалениях малого таза, инфекционно-воспалительных процессах ЛОР-органов (отите, фарингите, тонзиллите). Свечи могут применяться при лихорадке.

Мазь, гель Диклофенак показаны при дегенеративных, воспалительных поражениях двигательного аппарата, включая ревматические и неревматические боли в мышцах, суставах, послетравматических воспалениях опорно-двигательного аппарата или мягких тканей (вывих, ушиб, повреждение связок).

Капли Диклофенак применяют для угнетения миоза (сужения зрачка) при хирургии катаракты, снятия воспаления после офтальмологических хирургических вмешательств, лечения или предупреждения кистозного отека макулы (желтого пятна на сетчатке) после хирургии катаракты. Также капли назначают при неинфекционных воспалениях глаз (эрозии роговицы, кератоконъюнктивите, воспалении после травм, конъюнктивите), при фотофобии (непереносимости солнечного света), возникающей после кератотомии (разреза роговицы).

Противопоказания

Препарат (все лекарственные формы) нельзя применять при непереносимости основного, вспомогательных веществ, аллергии на другие НПВП (нестероидные противовоспалительные).

Раствор, таблетки противопоказаны при обострении болезней желудка или кишечника (эрозивно-язвенного характера), кровотечении, нарушении кроветворения, нарушении свертываемости крови (в т.ч. гемофилии), аспириновой астме, детям. С осторожностью применяется раствор при бронхиальной астме, анемии, застойной сердечной недостаточности, выраженных отеках, высоком артериальном давлении, нарушении работы печени/почек, воспалительных болезнях кишечника, злоупотреблении алкоголем, сахарном диабете, дивертикулите (выпячивании и воспалении участков кишки), порфирии, после серьезных операций (в т.ч. аортокоронарного шунтирования), пожилом возрасте, системных поражениях соединительной ткани.

Читать еще: Что такое сердечно сосудистая недостаточность

Свечи имеют те же противопоказаны при всех вышеперечисленных состояниях, а также при геморрое, проктите, детям до 16 лет.

Дополнительные противопоказания к назначению геля и мази: нарушение целостности кожи (раны, ожоги и т.п.) в месте их нанесения, возраст до 6 лет.

Противопоказания к назначению офтальмологических капель: возраст до 2 лет, герпетический кератит в прошлом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диклофенак подавляет выработку простагландинов, поэтому может негативно влиять на течение беременности, развитие плода. Данные исследований свидетельствуют о риске выкидыша, развития сердечных пороков, гастрошизиса при приеме таких лекарств на ранних сроках беременности. При приеме в последнем триместре возможны легочная гипертензия, раннее закрытие артериального протока, дисфункция почек у плода, развитие недостаточности почек, олигогидроамнион (маловодие).

При приеме Диклофенака на поздних сроках беременности может развиваться слабость родовой деятельности, увеличение продолжительности родов. У матери и новорожденного возможен антиагрегационный эффект и удлинение кровотечения.

Поэтому Диклофенак нельзя назначать при беременности.

Препарат отрицательно влияет на женскую фертильность, в связи с чем не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Активное вещество в небольших количествах может выделяться с материнским молоком, поэтому его не стоит применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Раствор вводят глубоко в мышцу. Разовая доза – 75 мг, повторно можно ввести не ранее, чем через 12 часов. Стандартная длительность применения – 2 дня. Далее переходят на ректальное (свечи) или пероральное (таблетки) применение препарата. Если необходим быстрый лечебный эффект, таблетку принимают за полчаса до еды. В остальных случаях после или во время еды. Подросткам и взрослым назначают 25–50 мг х 2–3 pаза/сутки (максимально 150 мг/сутки). В детском возрасте придерживаются таких доз: 6–7 лет – 25 мг/сутки; 8–11 лет – 25,0 х 2–3 pаза/сутки; 12–14 лет – 25–50 мг х 3–4 pаза/сутки.

Свечи применяют ректально (вводят в прямую кишку как можно глубже), лучше – после дефекации. Назначают по 50 мг х 2 раза/сутки или 100 мг однократно в сутки. Максимально – 150 мг/сутки. Свечу вводят целиком, не разрезая на части, поскольку это нарушает всасывание.

Гель наносят чистыми руками на кожу, аккуратно распределяя по области поражения. Гель 1% наносят по 2–4 г за применение, гель 5 % — до 2 г. Взрослые и дети старше 12 лет наносят гель 3–4 раза/сутки. Мазь наносят по 2–4 г (тонким слоем) 3–4 раза/сутки.

Капли до операции закапывают в течение 3 часов по 1 капле 5 раз. После операции – по 1 капле 3 раза/сутки в раннем периоде, далее – по 1 капле 3–5 раз/сутки. При других болезнях глаз – по 1 капле 4–5 раз/сутки. Курс лечения – не больше 28 дней.

Передозировка

Передозировка возможна при лечении раствором, таблетками, свечами и проявляется головокружением, помутнением сознания, рвотой, головной болью, нарушением дыхания. У детей могут наблюдаться боль в животе, миоклонические судороги, рвота, кровотечение, нарушение работы печени/почек.

При передозировке необходимо прекратить применение данного лекарства и обратиться за медицинской помощью.

Побочные эффекты

Расстройства пищеварительной системы: боли в животе, сухость во рту, вздутие, диарея/запор, тошнота, появление пептических язв, желтуха, поражение пищевода, гепатит, кровь в кале, некроз печени, цирроз, колит, панкреатит.

Расстройства нервной системы: цефалгия (головные боли), нарушения сна, тревожность, депрессия, судороги, сонливость, асептический менингит, кошмарные сновидения.

Расстройства восприятия: шум в ушах, двоение в глазах, нечеткость зрения, снижение слуха, нарушение вкуса.

Изменения кожи: сыпь, экзема, алопеция (потеря волос), токсический дерматит, крапивница, зуд, мелкоточечные кровоизлияния, повышенная фоточувствительность (непереносимость солнца).

Расстройства мочеполовой системы: отеки, белок в моче, олигурия (уменьшение количества мочи), кровь в моче, нефрит, недостаточность почек.

Нарушение кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Расстройства дыхания: спазм бронхов, кашель, пневмонит, отек гортани.

Сердечные нарушения: повышение давления, недостаточность сердца (застойная), экстрасистолия, боль за грудиной, инфаркт.

Аллергия: отечность губ, языка, васкулит (воспаление сосудов).

Местные реакции: при введении в мышцу – инфильтрат (плотное образование), жжение, асептический некроз (распад тканей), некроз жировой ткани; при введении свечей – слизистые выделения с прямой кишки, иногда с примесью крови, боль при дефекации, местное раздражение, местные аллергические проявления.

Лечение каплями может вызывать жжение глаз, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, воспаление радужной оболочки.

Лечение мазью или гелем может вызвать аллергию.